'ऐंटी' एक [[ग्रीक]] भाषा का शब्द है, जिसका अर्थ 'खिलाफ' तथा 'बॉयो' का अर्थ जीवन है। दोनाें को मिला देने से इसका अर्थ ‘जीवन के खिलाफ’ हुआ (रोग जिन जीवों से उत्पन्न होते हैं, उनके संदर्भ में) जबकि मनुष्यों के संदर्भ में यह जीवन के खिलाफ न होकर 'जीवन में सहायक' माने जाते हैं।
[[पेनिसिलिन]] की खोज एक प्रकार का हादसासंयोग (अप्रत्याशित घटना) थी।था। सन 1928 में जब[[एलैग्जैंडर फ्रलैमिंगफ़्लेमिंग]] जब स्टैफिलोकोकस बैक्टीरिया पर कार्य कर रहे थे तब उन्हेंउन्होंने एकदेखा बार दिखाई दिया कि जिन प्लेटों पर वह कार्य कर रहे थे, उनमें एक बिना धुली पेट्री प्लेट पर मोल्ड उत्पन्न हो गए हैं जिस कारण स्टैफिलोकोकस वृद्धि न कर सका। उन्होंने पाया कि यह प्रभाव मोल्ड द्वारा उत्पन्न एक रसायन ‘पैनीसिलीन’ द्वारा होता है। चूँकि पैनीसिलीन, 'पैनीसीलियम नोटेटम' नामक मोल्ड से उत्पन्न होता है, इस कारण इसका नाम उन्होंने ‘पैनीसिलीन’ रखा। एंटीबायोटिक शब्द का प्रथम बार प्रयोग करने का श्रेय एस वैक्समैन को दिया जाता है। उन्होंने स्ट्रेप्टोमाइसिन एंटीबायोटिक की भी खोज की।
बाद में अरनैस्ट चैन तथा हावर्ड फ्रलौरेफ्लोरे ने इसको परिशुद्ध क्रिस्टिलीकृत रूप में प्राप्त कर इसकी एक शक्तिशाली एवं प्रभावशाली ऐंटीबॉयोटिक के रूप में पुष्टि की। इस ऐंटीबॉयोटिक का प्रयोग [[द्वितीय विश्वयुद्ध|दूसरे विश्व युद्ध]] में घायल अमरीकन सिपाहियोंसैनिकों के उपचार में व्यापक रूप से किया गया। फ्रलैमिंगफ़्लेमिंग, चैन तथा फ्रलौरेफ्लोरे को इस महत्वपूर्ण खोज के लिए 1945 में [[नोबल पुरस्कार]] से पुरस्कृतसम्मानित किया गया।
